●ED治療薬 シアリス系 早漏防止効果付

エキシラーマックス(ExilarMax)

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エキシラーマックス(ExilarMax)とは

勃起不全と早漏症の両方に効果が期待できるお薬です。ED治療薬シアリスの有効成分と早漏防止薬プリリジーの有効成分の両方が配合されています。
勃起力が弱くなってペニスが十分に固くならないと早漏気味になってしまう場合が多く、勃起不全で悩んでいる方の3人に1人は同時に早漏でも悩んでいるというデータもあります。
このお薬は勃起力を回復して挿入時間も延長することで、男性としての自信を高め、パートナーも満足させます。2つの悩みを同時に解決したい方にはオススメです。

早漏症には大きく分けて精神的な原因が理由の「心因性早漏症」と、身体的な原因が理由の「器質的早漏症」の2種類があります。
こちらのお薬は「心因性早漏症」に効果があるとされています。
射精の延長時間は個人差がありますが、3~5倍に伸びたという臨床結果が公表されています。

エキシラーマックス(ExilarMax)の効能

日本での適応・処方
国内未承認
海外での適応・処方
勃起不全(ED)、早漏症

日本での商品名

国内未承認

エキシラーマックス(ExilarMax)の有効成分

成分名:タダラフィル(Tadalafil)

化学式:C22H19N3O4

タダラフィルは1991年に、GlaxoとICOSの共同研究で現在のグラクソ・スミスクラインが発見したのが始まりです。その後1993年にICOSが研究を開始しました。1994年にファイザーが研究中のシルデナフィル(バイアグラの有効成分)に勃起効果があることを発見すると、当時はまだ存在しなかった夢の薬「勃起不全の治療薬」の研究が加速しました。シルデナフィルとおなじ5型ホスホジエステラーゼ阻害剤であるタダラフィルの特許は1994年にICOSによって取得され翌年には臨床試験が始まりました。臨床試験中にグラクソが計画から離脱してICOSはイーライリリーと組んで1998年に共同出資の会社リリーアイコスを設立してED治療薬として更に研究をすすめました。2000年にED治療薬の新薬として申請、2003年の11月に承認されました。
3大ED治療薬の順番は1998年3月のバイアグラが1番目、2003年8月のレビトラが2番目、そして3ヶ月遅れて2003年11月に承認されたシアリスが3番目ということになります。
2007年にイーライリリーがICOSを23億ドルで買収したので、現在はイーライリリーが権利を持っています。

男性は勃起する時に「①脳が性的に興奮する」「②体に興奮が伝わり勃起するように指示が出る」「③指示を受け取って勃起する」という3つの流れがあります。この段階の③でペニスの海綿体に血液が溜まって勃起するのを邪魔する物質が「5型ホスホジエステラーゼ」という酵素です。
タダラフィルはこの5型ホスホジエステラーゼが勃起の邪魔をするのを止めるという作用があります。それに加えてバルデナフィルには全身の血行をよくするという作用もあります。これらの作用によってタダラフィルを服用するとペニスが正常に勃起するという効果が生まれるというわけです。

バイアグラ・レビトラ・シアリスを3大ED治療薬と呼んだりしますが、その中でもタダラフィルは「食事の影響の少なさ」「効果の持続時間の長さ」「副作用の軽さ」が特徴です。特に24~36時間という持続時間の長さから金曜日に1錠飲めば週末も楽しめるという意味で「ウィークエンドピル」と呼ばれています。

またタダラフィルは良性の前立腺肥大症の治療薬としても2011年にアメリカで承認されています。

成分名:ダポキセチン(Dapoxetine)

化学式:C21 H23 N O

もともとはイーライリリー社が抗うつ薬として作り出したSSRI系の成分ですが抗うつ効果ではよい結果が出ませんでした。イーライリリーが2003年にジョンソンエンドジョンソンに売却して2004年にアメリカのFDAに早漏症の治療薬として申請されました。現在ではヨーロッパ・アジア・南米など世界60カ国以上で承認されています。
早漏症には大きく分けて心因性と器質性がありますが、ダポキセチンが効果があるのは心因性の方です。
心因性早漏症とは「包茎や早漏といったペニスのコンプレックス」「セックスの成功に対するプレッシャー」「過剰な性的興奮」などによって脳内物質が異常に分泌されて、射精のタイミングが早まってしまうというものです。ダポキセチンはその脳内物質の影響を制限して射精のタイミングを遅らせます。
心因性の早漏ではなくペニスの感覚が敏感で射精のタイミングが早い場合は、リドスプレーなどの麻酔スプレーや、麻酔効果付きコンドームがオススメです。

エキシラーマックス(ExilarMax)の血中濃度

2つの成分の血中濃度や効果の持続時間はそれぞれ違います、ダポキセチンの早漏防止効果が5時間程度で終わってしまうのに対してタダラフィルの勃起効果は長く続きます。

タダラフィル

これはシアリスの臨床試験によって得られた服用時のデータです。
Cmax … 血液中のタダラフィルの濃度が1番濃い時の量、単位はマイクログラムと読みます
Tmax … 服用してからCmaxに到達するまでの時間
t1/2 … 服用してからCmaxが半分になるまでの時間、半減期といいます

投与量 Cmax(μg/ml) Tmax(h) t1/2(h)
5mg 95(30.0) 3.00(0.50~4.00) 14.2(19.9)
10mg 174(26.5) 3.00(0.50~4.00) 14.6(20.9)
20mg 292(26.1) 3.00(1.00~4.00) 13.6(17.1)

血中濃度
服用量によって血液中の濃度は変わってきます。最高濃度をみると5mgと10mgでは2倍、10mgと20mgでは1.5倍というデータになります。
空腹で服用した場合、服用量に関係なく血中濃度が最高になるまでに掛かる時間は平均して3時間です。
持続時間
「どのくらいの濃度があれば薬の効果があるか」というのは個人差がかなりあるのでなんともいえませんが、血中濃度が70マイクログラム前後で効果を感じなくなる人が多いようです。

効果が持続する時間は、服用量に左右されます。EDの症状の重さや体質などによってかなり個人差がありますが、5mgを服用した場合は8~10時間、10mgを服用した場合は24時間、20mgを服用した場合は36時間効果が持続するといわれています。

ダポキセチン

血中濃度
早漏防止効果のダポキセチンは、1時間ほどで最大血中濃度に到達します。ダポキセチンの半減期は1.5時間程度ですが、体内で作られたダポキセチンの代謝物の半減期は20時間前後です。
持続時間
ダポキセチンの持続時間は3~5時間といわれています。

エキシラーマックス(ExilarMax)の服用量

 

タダラフィル

通常の服用量は10mgです。1回の最大服用量は20mgで、連続して服用する場合は24時間以上間隔を空けます。
「可能なかぎりギンギンになりたい」と考えて20mg飲みたくなるのが人情ですが、服用量が増えると副作用も強くなります。血圧の低下、頭痛、赤面、鼻詰まりなど一過性のものがほとんどですが、セックスを楽しむ時に具合が悪くなってしまうのはよくありません。少ない量で勃起すればそれだけ副作用が弱くてすむので、安易に多めに飲むのは止めましょう。

下記に当てはまる方は5mgから
タダラフィルは腎臓で代謝されるので腎臓の機能障害が中程度の方は最初は5mgを服用してみてください。効果が得られない場合は10mgまで増量可能です。服用の間隔は24時間ではなく48時間空けるようにします。
腎臓の機能障害が重症の場合は5mgが上限になります。

腎臓が悪い方は、主に肝臓で代謝されるレビトラ系の方がいいかもしれません。

ダポキセチン

ダポキセチンの服用量は30~60mgが推奨量になっています。
エキシラーマックスにはダポキセチンが60mg配合されていますので、半分で30mgになり1錠まるごと飲むと60mgになります。
勃起効果のあるタダラフィルを5mgしか服用しない場合は、1錠を4等分して飲むことになりますが、そうするとダポキセチンは15mgしか服用できないことになります。それでも効果がある人はいいですが「タダラフィルは5mgでもダポキセチンはもっと多めに飲みたい」という方は、シアリスジェネリックとプリリジージェネリックのセットがおすすめです。これなら両方を好きな量に調節して飲めますし、しかも10錠ずつ入っているのでお得です。
タダライズ&ポゼットセット

服用量の調節
1錠をまるごと飲まない場合は、錠剤を切って必要な分だけ服用して残りはピルケースなどで保管します。空気に触れていると成分が酸化して劣化するので、回すタイプの蓋の密閉容器や小さなチャック袋がオススメです。
切断するのは、カッター・ナイフ・ハサミなど刃がついていればなんでもOKですが、錠剤を切るピルカッターを使ったほうがキレイに切れますし切った時にどこかに飛んでいってしまう事もありません。

エキシラーマックス(ExilarMax)を服用するタイミング

添付書類にはどちらも性行為の約1時間前に服用する、と書いてあります。
効果が出てくるまでの時間は服用量・個人の体質・コンディションなどによりますが、タダラフィルの勃起効果が1~2時間、ダポキセチンは1時間ほどです。

早めに飲んでおく場合
タダラフィルの持続時間は長いので5時間10時間先に飲んでも問題ありませんが、ダポキセチンは効果時間は5時間程度なのでそうはいきません。早めに服用するにしても4~5時間前くらいが限度でしょう。

セックスの直前に飲む場合
タダラフィルとダポキセチンには速効性がありません。なのでベッドインのタイミングがわからない場合は余裕を持って先に飲んでおいたほうがいいでしょう。空腹の状態でも少なくとも1時間まえには飲んでおく必要があります。

食後に服用する場合
ここまでは空腹で服用する場合の事を書きましたが、食後に服用する場合は食べたものの内容や量によりますが、薬の成分を吸収する時間が数十分から数時間遅れると思ったほうがいいでしょう。

食前に服用する場合
食事の影響については下のほうで書きますが、空腹時に薬が吸収されるのにかかる時間は30分程度です。ですから食事の30分前に多めの水分で服用しておけば薬は吸収されているので、その後になにをどれだけ食べても全く関係ありません。
服用してから30分はあまり食べ物を食べないようにしましょう。

エキシラーマックス(ExilarMax)の服用方法

1回の服用量をコップ1杯程度の多めの水やお湯などで服用してください。お茶やコーヒーなどでも問題ありません。脂質の影響を受けないので生クリームや脂分が入っているものでもOKです。

服用するタイミングは食事の30分以上前、または空腹時がオススメです。

エキシラーマックス(ExilarMax)の食事の影響

健康成人にタダラフィル20mgを食後(高脂肪食)又は空腹時に単回経口投与したとき、AUC0-∞及びCmax共に食事摂取による影響は認められなかった。

これはシアリスの添付書類に書いてある臨床試験の結果です。レビトラの場合は700kcal以下、脂肪の量は23.3g以下という制約がありましたが、シアリスに関しては食事に含まれる脂肪量に関係なくタダラフィルの吸収量は変わらないと書いてあります。食事量については書いてありませんが一応800kcalまでということになっています。

ただし食後に飲むと吸収スピードは間違いなく落ちます。また添付書類では効果は落ちないと書いてありますが、食後に飲んだ方の感想をみると空腹時よりも効果が落ちると感じる人が多いです。飲む前に食べるものはできれば少なめにしたほうがいいでしょう。他のED治療薬と違って早めに飲んでも問題ないので、満腹でない時に飲んで準備しておきましょう。

ちなみにダポキセチンも吸収する時間が遅れる程度で、効果が弱くなるということはあまりないようです。

エキシラーマックス(ExilarMax)の副作用

タダラフィル

3大ED治療薬の中で1番副作用が弱いといわれていますが、それでもお薬の性質上副作用は存在します。また1番弱いと感じる人が多いですが、体質などによってレビトラ系の方が軽いと感じる人もいます。

一般的な副作用

ほてり、頭痛、赤面・目の充血・鼻詰まり
これはタダラフィルを飲んで全身の血行が良くなることが原因で起きる副作用です。運動をしたりオフロに入ったりお酒を飲んだ時と同じような状態です。お酒を飲んで赤くなったり頭痛がする人はこの副作用が強めに出ます。この副作用はお薬のピークに強くなりだんだん弱くなっていきますので、心配する必要はありません。あまりひどいときには頭痛薬などを飲んでも構いませんが、通常は時間が経てば自然となくなります。
副作用が強いと感じる方は、次回は服用量を少なくする事をオススメします。
めまい・視覚の異常
タダラフィルには血圧を下げる副作用と、視覚に影響して視界が青や白っぽく見えるという副作用があります。どちらも目に影響して同時に起きると、立ちくらみがして視界がチカチカするかもしれません。ただしこれも上の副作用と同じく薬の効果が出ると自然に起きる副作用で時間がたてば消えるものなので心配はいりません。

まれな副作用

急激な血圧低下
もともと全身の血行が良くなって血圧が下がる副作用がありますが、体調が悪かったり他に血圧が下がるお薬を飲んでいたりすると、極端に血圧が下がって倒れてしまうような事があります。血圧がもともと低い方は、服用量を少なめにして血圧が下がりすぎないように気をつけましょう。血圧が下がりすぎてフラフラしてきたら安静にしましょう。また万が一倒れて意識がなくなった時には医師にED薬を服用したことを伝えれば治療がしやすくなりますので、パートナーの方に飲んだことを伝えておくとよいでしょう。
持続性勃起症
勃起薬なので勃起するのはいいことですが、何らかの原因でペニスがずっと勃起したままになってしまうことがあります。これを持続性勃起症といいます。勃起が収まらないと、最悪の場合はペニスの組織が死んでしまうという自体にもなりかねません。
「痛みをともなう勃起が4時間以上続く場合」は、病院で診察を受けてください。ED薬を飲んだことを伝えれば治療も簡単ですので、診察を受ける際に恥ずかしがらずに伝えましょう。

この他にも副作用はあります。異常を感じた場合は医師の診察を受けてください。

ダポキセチン

ダポキセチンの主な副作用は眠気、吐き気、めまい、口渇、頭痛、下痢、 不眠症などです。

エキシラーマックス(ExilarMax)の飲み合わせ

併用禁止薬は本当に危険なので、併用禁止薬を使用している方は本剤を服用しないでください。
併用注意薬は、併用することが絶対にNGではありませんが注意が必要なお薬です。使用中の方は医師に相談してみてください。
心配な方は主治医やEDクリニックなどで聞いてみることをオススメします。

併用禁忌薬
■タダラフィル
・ニトログリセリン
・亜硝酸アミル
・硝酸イソソルビド
・リオシグアト
・アデムパス
■ダポキセチン
・MAO阻害剤
・抗真菌薬
・SSRI
・SNRI
・三環系抗うつ薬
・チオリダジン
併用注意薬
・リトナビル
・インジナビル
・サキナビル
・ダルナビル
・ケトコナゾール(外用薬はOK)
・イトラコナゾール
・クラリスロマイシン
・テラプレビル
・リファンピシン
・フェニトイン
・フェノバルビタール
・ドキサゾシン
・テラゾシン
・アムロジピン
・メトプロロール
・エナラプリル
・カンデサルタン
・カルペリチド
本剤以外のED治療薬
など

エキシラーマックス(ExilarMax)を服用できない方

下記に当てはまる方は服用できません。

■タダラフィル
・本剤の成分にアレルギーがある方
・未成年の方
・女性の方
・6ヶ月以内に脳梗塞、脳出血、心筋梗塞の既往歴がある方
・重い肝臓病の方
・不安定狭心症の方
・心血管系障害を有するなど性行為が不適当と医師にいわれている方
・網膜色素変性症患者の方
・極度の低血圧の方(安静時収縮期血圧<90/50mmHg)
・治療により管理されていない高血圧(安静時拡張期血圧>170/100mmHg)
・併用禁忌薬を服用している方
■ダポキセチン
・心不全の既往歴がある方
・中程度から重度の肝機能障害がある方
・永久ペースメーカーの方
・65歳以上の方
・起立性低血圧や失神の既往歴がある方
・躁病、両極型うつ病の方
・てんかんを患っている方
・ガラクトース不耐、ラクターゼ欠損、グルコース‐ガラクトース吸収異常の方

エキシラーマックス(ExilarMax)の注意点

・血圧が低めの方や高めの方は、範囲内だったとしても具合が悪くなりやすいです。飲む場合は服用量に注意しましょう。
・速効性はありません。1時間まえに飲むと書いてありますが、1時間では効果が弱いと感じる人もいます。また服用量が少ないと効果が出るまでに通常よりも時間がかかります。直前に飲んでも効果を早く出す方法はないので、余裕を持ってはやめに服用しておきましょう。
・本剤に催淫効果はありません。
・早漏防止効果は、心因性の早漏症には効果がありますが、器質性の早漏症にはあまり効果はありません。ペニスに吹き付けるタイプのスプレー型麻酔薬があるのでそちらを試したほうがいいでしょう。▶リドスプレー(麻酔型早漏治療薬)
・本番の前にできれば予行演習ということで一人で飲んでみて「どのくらいの量が適当か」「副作用はどのくらい感じるか」「どのくらい持続するか」などチェックしてみましょう。
・世界中で効果が認められて医薬品として承認されていますが、100人が100人効果があるというわけでもありません。EDの原因はいろいろとあって、本剤だけでなくバイアグラ系なども全て効かないという場合もありますし、人によってはレビトラ系は効果がないけどバイアグラ系は効くという事もあります。本剤が効かない場合は、まずは空腹で準備万端にしてもう一度飲んでみる。それでダメなら他のお薬を試してみるのもいいかもしれません。
またバイアグラ・レビトラ・シアリス以外にもED治療薬はいくつか種類があります。全く違う系統の成分もありますのでそれも選択肢の一つとして検討するのもアリです。

エキシラーマックス(ExilarMax)を海外から取り寄せる

こちらの商品は個人輸入が認められている成分ですので、通販で購入して取り寄せることができます。こちらのお店注文すると、1週間ほどで郵送で届きます。
ただしこちらは海外で製造されて海外でチェックを受けている商品なので、日本の厚生労働省が承認した医薬品ではありません。海外の薬を取り寄せる場合は自己責任になりますので使用する際には十分気をつけましょう。

エキシラーマックス(ExilarMax)20mgの個人輸入

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